Anti-oestrogeen drugs: beschrijving, toepassing

Oestrogeen-blokkers zijn chemische verbindingen die de werking van oestrogeen blokkeren. Anti-oestrogeen drugs gebruikt bij de behandeling van verschillende ziekten. Ze worden veel gebruikt voor de behandeling van kanker van de borst processen om tumorgroei of terugvalpreventie remmen. Zoals bij andere geneesmiddelen die interageren met hormonen in het lichaam, moeten deze geneesmiddelen worden gebruikt onder medisch toezicht.

Voordelen en nadelen van oestrogeen

Oestrogeen of steroïdhormoon voornamelijk gesynthetiseerd door de eierstokken. Het beïnvloedt een aantal processen van het lichaam. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd hebben het hoogste niveau van het natuurlijke hormoon. Een overmatige hoeveelheid kan echter een syndroom genoemd hyperestrogenia veroorzaken. Deze ziekte kan leiden tot kanker proces in borst- en endometriumkanker. Anti-oestrogeen drugs en oestrogeen blokkers en aromatase remmers kunnen repareren alles. Deze medicijnen hebben echter positieve en negatieve effecten voor vrouwen en mannen.

Types van oestrogeen-blockers en hun gebruik

Er zijn een aantal verschillende types van oestrogeen-blokkers. aromataseremmers eigenlijk blokkeren de productie van oestrogeen. Selectieve oestrogeenreceptor modulatoren, zoals "Tamoxifen" "clomifeen", die oestrogeenreceptoren te blokkeren, en gedragen zich verschillend voor verschillende soorten stof. Anti-oestrogenen ook blokkeren oestrogeenreceptoren.

Antioestrogenen verhinderen de omzetting van testosteron in estradiol en oestrogeen hormonen beëindigd; of geblokkeerd.

In de behandeling van kanker, zijn deze medicijnen gebruikt te vertragen de ontwikkeling van tumoren. In dit geval kan selectieve oestrogeenreceptor modulatoren worden gericht op specifieke oestrogeenreceptoren. Blokkers, met inbegrip van "Clomiphene" wordt soms ook gebruikt bij de behandeling van onvruchtbaarheid, kunnen ze helpen bij sommige vrouwen die moeite hebben om zwanger te hebben. Deze medicijnen worden ook gebruikt door sommige artsen bij de behandeling van kinderen met een verlate pubertijd, totdat ze oud genoeg zijn.

Onder bodybuilders maakte gebruik van oestrogeen-blokkers als gevolg van de oestrogene werking van een hoog niveau van testosteron in het lichaam. Testosteron is een precursor van een oestrogeen, kunnen aromataseremmers worden toegepast om de vorming van spiermassa overmaat oestrogeen stoppen, het handhaven van een laag niveau in het lichaam. Deze praktijk is veel aangetrokken, vooral als anti-oestrogeen drugs voornamelijk worden gebruikt voor cosmetische doeleinden. In dit geval worden mensen met behulp van tabletten en voedingssupplementen zonder medisch toezicht.

bijwerkingen

Er zijn bijwerkingen van anti-oestrogeen drugs. Ze kunnen leiden tot duizeligheid, hoofdpijn, zweten, opvliegers en verwarring. Alleen endocrinoloog kan de geschikte dosering voor een patiënt afhankelijk van de situatie, en een aanvaardbare drempel van bijwerkingen te bepalen. De endocrinoloog kan ook regelmatig bloedtesten voor hormoonspiegels bij de beoordeling van de algehele gezondheid van de patiënt te bevestigen dat het gebruik van anti-oestrogenen is veilig en functioneel voor de patiënt voorschrijven.

mannen behandeling

Met de leeftijd, mannelijke testosteron niveaus dalen. Echter, als testosteron snel of sterk wordt verminderd, kan dit leiden tot de ontwikkeling van hypogonadisme. Deze toestand wordt gekenmerkt door het onvermogen van het lichaam om deze belangrijke hormoon, een grote verscheidenheid aan symptomen veroorzaken, zoals:

• verlies van libido;
• vermindering van de productie en de kwaliteit van het sperma;
• erectiele dysfunctie;
• vermoeidheid.

Als we praten over oestrogeen, het eerste wat mensen denken dat het een vrouwelijk hormoon, maar zijn aanwezigheid zorgt ervoor dat het mannelijk lichaam goed functioneert. Er zijn drie typen oestrogenen: estriol, estron en estradiol. Estradiol - is de belangrijkste vorm van actieve oestrogeen bij mannen. Het speelt een vitale rol in het handhaven van de functie van de mannelijke gewrichten en hersenweefsel. Anti-oestrogeen drugs maakt het ook mogelijk het sperma om goed te ontwikkelen.

Hormonale onbalans - het verhogen van het niveau van oestrogeen en een verminderde testosteron - leidt tot problemen. Te veel oestrogeen in het mannelijk lichaam kan leiden tot:

• gynaecomastie (overmatige ontwikkeling van het borstweefsel);
• cardiovasculaire problemen;
• verhoogd risico op een beroerte;
• gewichtstoename;
• Problemen met de prostaat.

U kunt verschillende stappen ondernemen om het evenwicht te herstellen in het niveau van oestrogeen. Bijvoorbeeld, als je een teveel aan oestrogeen wordt geassocieerd met lage niveaus van testosteron, dat kan nuttig zijn als een testosteronvervangingstherapie van oestrogeen blocker zijn.

Farmaceutische oestrogeen-blokkers

Sommige farmaceutische producten kunnen oestrogeen-blokkerend effect bij mannen produceren. In de regel, het vaakst zij bestemd zijn voor gebruik door vrouwen, maar winnen aan populariteit onder de mensen, vooral degenen die willen om kinderen te krijgen. Testosteron supplementen kan leiden tot onvruchtbaarheid. Maar oestrogeen blokkers, zoals "Clomid" kan hormonale evenwicht te herstellen, zonder afbreuk te doen aan de vruchtbaarheid.

Verschillende geneesmiddelen bekend als selectieve oestrogeenreceptor modulatoren, gewoonlijk verkocht als geneesmiddelen voor de behandeling van borstkanker. Maar ze kunnen ook worden gebruikt om oestrogeen bij mannen te blokkeren. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor een verscheidenheid van aandoeningen die verband houden met een laag testosteron, waaronder:

• onvruchtbaarheid;
• laag aantal zaadcellen;
• gynaecomastie;
• osteoporose.

Deze geneesmiddelen moeten selectief gebruikt, afhankelijk van de patiënt. Het gebruik van dergelijke anti-oestrogeen drugs. Bij de apotheek die je kunt kopen:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Effecten op het bot

Volgens de artsen, kan langdurige blootstelling aan oestrogeen drugs endometriumkanker bij vrouwen veroorzaken. "Raloxifene" - een selectieve oestrogeen receptor modulator - kan de ontwikkeling van kanker, blokkeert selectief de absorptie van oestrogeen voorkomen. Dit middel is echter ook in staat tot het remmen van de positieve effecten van oestrogeen op de botdichtheid. De nieuwe drug - "lasofoxifen" - kan dit probleem oplossen. Het voorkomt het verlies van botdichtheid bij postmenopauzale vrouwen en vermindert de brosheid van botweefsel. Het gebruik van deze drug is over het algemeen veilig, maar kan bloedstolsels.

interacties met andere geneesmiddelen

Oestrogeen blocker "Tamoxifen" kan helpen kanker te voorkomen. Kankerpatiënten hebben vaak last van depressie, en deze groep van geneesmiddelen kan een negatieve wisselwerking met medicijnen, antidepressiva. Moeten gelden "Paroxetine", te wijten aan het feit dat vrouwen die "Tamoxifen" en "Paroxetine", minder risico op overlijden dan vrouwen die "Tamoxifen" en elk ander antidepressivum. Dit komt omdat "Paroxetine" selectief handelt.

Anti-oestrogeen agenten en drugs

De beschrijvingen van al deze middelen geven aan dat elk geneesmiddel afzonderlijk in een bepaald geval wordt gebruikt.

"Clomid" of "clomifeencitraat", was een van de oorspronkelijke drugs gebruikt bij de behandeling van gynaecomastie, omdat het het lichaam het niveau van de natuurlijke testosteron verhoogt. Er zijn een aantal bijwerkingen van langdurig gebruik, zoals problemen met het gezichtsvermogen. Er zijn meer effectief stoffen op de markt, die werken op dezelfde manier, maar "Clomid" is nog steeds effectief en goedkoop mix voor elke sporter.

Dit is niet een anabole steroïde, een medicijn voorgeschreven als hulpmiddel bij vrouwen met onvruchtbaarheid, omdat het een uitgesproken vermogen om ovulatie, die wordt bereikt door het blokkeren / het minimaliseren van de effecten van oestrogeen in het lichaam te stimuleren. Om meer specifiek te zijn, "Clomid" - chemische eigenschappen van synthetisch oestrogeen agonist / antagonist. In bepaalde doelweefsels kan het vermogen van oestrogeen te binden aan de corresponderende receptor blokkeren. Het klinisch gebruik is om tegen de negatieve feedback van oestrogenen in de hypothalamus-hypofyse-ovarium-systeem, dat het vrijkomen van LH en FSH te verbeteren. Dit alles leidt tot de ovulatie.

Voor sportieve doeleinden "clomifeencitraat" vrouwen hebben geen effect. Bij mannen, maar er is een verhoogde productie van FSH en (voornamelijk) luteïniserend hormoon dat de natuurlijke testosteron stimuleert. Dit effect is vooral gunstig voor de sporter aan het einde van een steroïde cyclus wanneer endogene testosteron niveaus zijn depressief. Zonder testosteron (of andere androgenen), "Cortisol" heerst en beïnvloedt eiwitsynthese in de spieren. Maar hij snel "eet" de meerderheid van de nieuw verworven spier na annulering. Clomid kan een belangrijke rol spelen bij het voorkomen van dit gebrek aan sport resultaten te bereiken. Voor vrouwen, de voordelen van actie Clomid - De mogelijkheid om de endogene oestrogeen niveau te regelen. Dit zal het verlies van vet en spieren, vooral in gebieden verhogen, zoals de dijen en billen. "Clomifeencitraat", produceert echter vaak bijwerkingen bij vrouwen, maar niettemin vraag bij deze groep atleten.

"Tamoxifen" het blokkeren van oestrogeenreceptoren in borstkankercellen. Dit stopt de oestrogeen interageren met hen en voorkomt de groei en deling van cellen. Terwijl "Tamoxifen" fungeert als een anti-oestrogeen in de borstkliercellen, het fungeert als een oestrogeen in andere weefsels: bot en baarmoeder.

Vrouwen met een afhankelijke borst "Tamoxifen" invasieve kanker kan worden gebruikt voor 5-10 jaar na de operatie, om de kans op uitzaaiingen verspreiding verminderen. Het vermindert ook het risico op het ontwikkelen van kanker in de andere borst. Voor de vroege stadium van dit preparaat wordt voornamelijk gebruikt voor patiënten die de menopauze niet. Aromataseremmers zijn de beste behandeling voor vrouwen in de overgang.

"Tamoxifen" kan ook stoppen met de groei of zelfs tumoren krimpen bij patiënten met uitgezaaide kanker patiënten. Het kan ook worden gebruikt om het risico op het ontwikkelen van borstkanker onkologicheskihz processen te verminderen.

Dit geneesmiddel wordt oraal ingenomen, gewoonlijk in de vorm van tabletten.

Nadelige effecten van de anti-oestrogeen drugs zijn: vermoeidheid, opvliegers, vaginale droogte of overvloedige en stemmingswisselingen.

Sommige vrouwen met uitzaaiingen in botweefsel kan pijn optreden en zwelling in de spieren en botten. Dit meestal niet lang duren, maar in sommige zeldzame gevallen kunnen vrouwen ook hoge niveaus van calcium in het bloed, die niet wordt prokontroliruesh ontwikkelen. Als dit gebeurt, daarna behandeling kan worden opgehangen enige tijd.

Zeldzaam, maar meer ernstige bijwerkingen zijn ook mogelijk. Deze geneesmiddelen kunnen het risico op het ontwikkelen van kanker van de myometrium bij vrouwen met de menopauze te verhogen. Verhoogde bloedstolling is een andere mogelijke ernstige bijwerkingen. Diepe veneuze trombose optreedt, maar soms een stuk bloedstolsel kan breken en uiteindelijk de slagader in de longen (longembolie) blokkeren.

Zelden "Tamoxifen" was de oorzaak van beroertes en hartaanvallen bij postmenopauzale vrouwen.

Afhankelijk van de menopauzale status van de vrouw "Tamoxifen" kunnen verschillende effecten op het bot hebben. Bij premenopauzale vrouwen "Tamoxifen" kan dunner worden van de botten veroorzaken, maar in post-menopauzale vrouwen verhoogt het niveau van calcium, noodzakelijk voor de sterkte van de botten.

De voordelen van dit geneesmiddel opwegen tegen de risico's voor bijna alle vrouwen met hormoonafhankelijke invasieve borstkanker.

Ook de drug is "Toremifene", die is goedgekeurd voor de behandeling van metastatische borstkanker. Toch zal dit geneesmiddel niet werken als het gebruikt wordt door "Tamoxifen", maar zonder effect.

"Fulvestrant" is een geneesmiddel dat blokkeert de eerste oestrogeenreceptor, en vervolgens verwijdert ook de receptor bindend vermogen. Het werkt als een anti-oestrogeen in het lichaam.

"Fulvestrant" wordt gebruikt voor de behandeling van het uitvoeren van metastatische borstkanker, en meestal gebruikt nadat andere hormonale geneesmiddelen ( "Tamoxifen" en aromataseremmers), die gestopt met werken.

Vaak voorkomende bijwerkingen kunnen zijn opvliegers, nachtelijk zweten, lichte misselijkheid en vermoeidheid. Theoretisch kan het de botten (osteoporose) te verzwakken, indien genomen voor een lange tijd.

Dit medicijn heeft gewonnen erkenning voor gebruik bij postmenopauzale vrouwen die niet reageren op "Tamoxifen" of "Toremifene." Het wordt soms gebruikt voor het beoogde doel in premenopauzale vrouwen, vaak in combinatie met een luteïniserend hormoon-vrijmakend agonist de eierstokken uit te schakelen.

"Raloxifene" gebruikt door vrouwen voor de preventie en behandeling van botverlies of osteoporose na de menopauze. Het helpt bij het behoud van sterke botten, waardoor het risico van fracturen.

"Raloxifene" kan ook het optreden van invasieve borstkanker te voorkomen na de menopauze. Hij is niet het hormoon oestrogeen, maar gedraagt zich als oestrogeen in sommige delen van het lichaam, zoals bot. In andere delen van het lichaam (borst en baarmoeder), "Raloxifene" werkt als een oestrogeen blocker. Hij ontslaat een verscheidenheid van de menopauze syndroom. Raloxifene betrekking op een klasse van geneesmiddelen bekend als selectieve oestrogeen receptor modulators-SERMs (oestrogene en anti-oestrogene geneesmiddelen).

Anti-oestrogeen drugs en Sport

Sommige geneesmiddelen worden veel gebruikt in bodybuilders om spieren op te bouwen.

"Cyclofenil" - is neanabolichesky / androgene steroïden. Het werkt als een anti-oestrogeen en testosteron als een stimulerend middel. "Cyclofenil" is een zeer zwakke en milde oestrogeen, maar bindt oestrogeenreceptoren en voorkomt binding van natuurlijk oestrogeen receptoren. Sterker nog, het werkt zo goed dat sommige atleten nemen het geneesmiddel tijdens een behandeling met steroïden om lage niveaus van oestrogeen te houden. Het resultaat - verminderen van de hoeveelheid vloeistof in het lichaam, dat is gemaakt met steroïden en vermindering van gynaecomastie. De sporter heeft een stevige buitenkant, het gebruik van dergelijke drugs, die zou kunnen worden genomen tijdens de voorbereiding van een wedstrijd. Bodybuilders, echter gebruik maken van het minder vaak omdat ze liever een meer betaalbare 'Nolvadex' en 'Proviron. "

Like "Clomid", "cyclofenil" is niet effectief bij vrouwen, want het heeft een positief effect alleen op de productie van hormonen bij mannen. Het verhogen van het niveau van testosteron veroorzaakt door deze drug is niet genoeg om te praten over radicaal te verbeteren, maar het zal de macht te krijgen, zelfs een kleine toename van het lichaamsgewicht, een aanzienlijke verhoging van de energie en een verhoging van de regeneratie mogelijk is. Deze resultaten zijn vooral zichtbaar in gevorderde sporters die weinig of geen ervaring met steroïden. Gebruik de resultaten zichtbaar worden pas na een week.

In sommige gevallen worden de atleten kijken erupties zoals acne, verhoogde seksuele drang en opvliegers. Deze symptomen zijn in het bijzonder indicaties dat de verbinding daadwerkelijk effectief. Na stopzetting van een aantal gerapporteerde depressieve stemming en een lichte daling van de fysieke kracht. Zij die de drug als een anti-oestrogeen tijdens behandeling met steroïden, kan het tegenovergestelde effect waarnemen wanneer het effect van het middel wordt gestopt.

"Proviron" is één van de oudste anabole steroïden op de markt. Officieel bekend als de "Mesterolone", het blijft een van de meest opgeëiste onder de anabole steroïde gebruikers.

Op functionele basis Proviron heeft vier hoofdfuncties die de handelwijze bepalen grotendeels. In de eerste plaats is hij een van de meest krachtige anabole steroïden, omdat het de hoeveelheid circulerend verhoogt vrije testosteron, wat belangrijker is voor anabole processen bodybuilders. Een eenvoudige manier om ernaar te kijken: als u het nemen van anabole steroïden, wordt de spiermassa toeneemt.

"Proviron" heeft ook het vermogen tot interactie met het enzym aromatase, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron naar oestrogeen. Door binding aan aromatase, "Proviron" kan eigenlijk zijn activiteit te remmen, waardoor de bescherming tegen schadelijke effecten van oestrogeen.

On "Mesterolone" heeft ook een sterke affiniteit voor de androgene receptor. Dit anabole steroïde dat niet gonadotropinen heeft onderdrukt is vergelijkbaar met andere anabole steroïden. Dit maakt het mogelijk de spermaproductie verhogen en androgenen die nodig zijn voor het stimuleren van spermatogenese. Dit verhoogt niet alleen het aantal zaadcellen, maar verbetert ook de kwaliteit ervan.

Side Effects "Proviron" omvat niet gynaecomastie of overtollige vloeistof. Dit zal ook aanzienlijk verminderen het risico van hoge bloeddruk in verband met het nemen van anabole steroïden. In feite, "Proviron" heeft een anti-oestrogene werking door het stoppen van de omzetting van testosteron naar oestrogeen, of op zijn minst dit proces vertragen.

De hierboven genoemde medicijnen niet verlagen het niveau van oestrogeen, maar invloed op de stofwisseling in het algemeen.

De groep van anti-oestrogene geneesmiddelen zijn agonisten afgiftefactoren gonadotrofinen ( "Busereline" en de analogen daarvan), megestrolacetaat ( "Megeys") "Parlodel" en "Dostinex" worden toegepast als geneesmiddelen, suspendeermiddelen prolactine secretie. Hun eigen gebruik bij de behandeling van niet-rationeel.

De behandeling van kanker

Naast de "Tamoxifen" De volgende oestrogeen receptor blokkers.

Drie drugs dat oestrogeen de productie te stoppen bij postmenopauzale vrouwen, zijn goedgekeurd voor de behandeling van zowel de vroege en gevorderde borstkanker: "Letrozol" ( "Femara"), "Anastrozole" ( 'Arimidex') en "Exemestane" ( "AROMASIN") .

Het werkingsmechanisme van anti-oestrogeen drugs in deze groep - de blokkering van het enzym (aromatase) in vetweefsel, dat verantwoordelijk is voor kleine hoeveelheden oestrogeen bij postmenopauzale vrouwen. Ze hebben geen invloed op de eierstokken, dus alleen effectief voor die vrouwen van wie de eierstokken niet werken, hetzij als gevolg van de menopauze of als gevolg van de impact van luteïniserend hormoon analoog. Deze medicijnen worden genomen dagelijks in pilvorm. Ze werken even goed bij de behandeling van oncologische processen in de borst en prostaat.

Soms behandeling van borstkanker vereist medische eierstokken. Dit kan met geneesmiddelen analoga van luteïniserend hormoon afgevend hormoon (LHRH), bijvoorbeeld "gosereline" ( "Zoladex") of "leuprolide" ( "Lyupron"). Deze geneesmiddelen blokkeren de signaal stuurt naar het lichaam van de eierstokken produceren oestrogeen hen. Ze kunnen alleen of met "tamoxifen", aromataseremmers worden gebruikt, "Fulvestrant" voor hormonale therapie bij premenopauzale vrouwen.